ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение боль-
шого количества катехоламинов, которые при определенных обсто-
ятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение
АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до
начала лечения исмелином.
     МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:   при  коронаросклерозе,  склерозе
сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности не-
обходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следу-
ет назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.
     Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.
     Перед хирургическим вмешательством хирург или  анестезио-
лог должны быть заблаговременно информированы о том, что боль-
ной принимает исмелин,  поскольку может  возникнуть  необходи-
мость отмены препарата на несколько дней до операции. Для пре-
медикации при  неотложных  операциях  с  целью  предупреждения
чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.
     БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ:  в первый триместр бере-
менности исмелин следует назначать только по строгим показани-
ям.  Активное вещество препарата  исмелин  проникает  в  мате-
ринское молоко,  но в безопасных для ребенка минимальных коли-
чествах.
     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого
вставания или  физического  напряжения;  брадикардия,  диарея,
усталость,  головокружение, заложенность носа, тенденция к за-
держке соли и воды.  Иногда исмелин подавляет эякуляцию, одна-
ко, потенция сохраняется.
     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне
предшествующего  лечения  ингибиторами МАО может вызывать вре-
менное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назна-
чении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиази-
на гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.
     Симпатомиметические эффекты  таких  вазоактивных веществ,
как эфедрин,  норэфедрин и фенилэфрин,  входящих в состав  оф-
тальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств
для носа,  могут быть более выраженными у больных, принимающих
исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).
     ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы -  постуральная  гипотония,  кол-
лапс, брадикардия, диарея.
     Лечение - при признаках постуральной  гипотонии  больного
следует  положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры
для купирования гиповолемии.  При недостаточном  повышении  АД
несмотря  на  увеличение ОЦК допускается осторожное применение
вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое
средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии
атропин.
     ФОРМА ВЫПУСКА:  40  белых  таблеток  (по  10  мг)  или 30
красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.

њњњњњГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИДњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)
ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика)
њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ

ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД)
     СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1  мг,  1
таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида.
     ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертен-
зивный  препарат центрального действия.  Его гипотензивный эф-
фект главным образом обусловлен  стимуляцией  альфа2-адреноре-
цепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной
симпатической импульсации и,  соответственно, к снижению пери-
ферического сосудистого сопротивления,  как в состоянии покоя,
так и при нагрузке.  Продолжительное лечение эстуликом не вли-
яет  отрицательно  на сердечный выброс и не повреждает функцию
почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной да-
же у больных с признаками почечной недостаточности.
     ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и  полностью  всасывается
из  ЖКТ.  Максимальная  концентрация гуанфацина в плазме крови
наблюдается в пределах 1-4 часов после приема,  а стационарная
концентрация  в  плазме  обычно  достигается в пределах 4 дней
после начала лечения.  Связывание с белками плазмы -  до  64%.
Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов
(12-23  часа).  Это  обеспечивает  большую   продолжительность
действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки.  Ме-
таболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более
80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме
исходного вещества.
     ПОКАЗАНИЯ: гипертензия,  особенно  эссенциальная и почеч-
ная.
     ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного сни-
жения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начи-
ная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае не-
обходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки  с
промежутками  обычно не менее 1 недели до достижения необходи-
мого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг
(1-3 мг).
     Если АД не понижается в достаточной степени при монотера-
пии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, ко-
торые не реагируют удовлетворительным образом на данную  форму
лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увели-
чить до 4-6 мг в сутки,  предпочтительно в два  приема.  Точно
так же, если у больного не удается достичь достаточного сниже-
ния давления на диуретике,  добавление эстулика  к  терапевти-
ческой схеме может нормализовать АД.
     Эстулик можно также комбинировать с  вазодилататором  или
бета-блокатором.  Одновременное  лечение бета-блокатором может
снизить ЧСС до нежелательной  величины.  Это  менее  вероятно,
когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпа-
томиметической активностью.
     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность  к препарату;  АВ
блокада 2-й или 3-й степени.
     МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:  больные с сердечно-сосудистой или
коронарной недостаточностью,  особенно больные с инсультом или
инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осто-
рожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также
необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функ-
цией печени или психической депрессией в анамнезе.
     У больных  с  тяжелой  почечной недостаточностью суточную
дозу следует снизить.  Любое прекращение лечения  должно  быть
постепенным.
     Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо от-
рицательные  эффекты на плод или на новорожденного,  его можно
применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной
необходимости.
     Пациенты, принимающие препарат,  должны воздерживаться от
всех потенциально опасных видов деятельности,  требующих повы-
шенного внимания и быстрой реакции.
     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седа-
тивное действие,  особенно при высоких исходных дозах  или  их
быстром наращивании.  Эти эффекты обычно исчезают в ходе лече-
ния.  Менее частые побочные реакции  включают  ортостатическую
гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу,
потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию.
     В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы
синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактив-
ности)  через  2-7  дней  после внезапного прекращения лечения
эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг.
     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  симпатомиметические препа-
раты могут снижать антигипертензивное действие  эстулика.  Од-
новременное назначение бета-блокаторов может приводить к выра-
женной брадикардии.  Этот эффект менее выражен при  назначении
бета-блокаторов,  обладающих относительно слабым брадикардити-
ческим действием;  примером является пиндолол (вискен).  Седа-
тивное  действие препаратов,  обладающих подавляющим действием
на ЦНС, может усиливаться эстуликом.
     ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - сонливость, головокружение, ги-
потония,  брадикардия,  аритмия,  кома.  Лечение - симптомати-
ческое,   с  тщательным  мониторированием  сердечно-сосудистой
системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в влива-
ние изопротеренола.  Гуанфацин не удаляется из организма в за-
метных количествах при гемодиализе.

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС)
     СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,0005, 0,001
или 0,002 г гуанфацина гидрохлорида. 30 таблеток в упаковке.