Страницы: -
1 -
2 -
3 -
4 -
5 -
6 -
7 -
8 -
9 -
10 -
11 -
12 -
13 -
14 -
15 -
я воды из организма. Диуретический эффект пропорционален
дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препара-
та и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность
действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.
Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного
действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьше-
нием ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приво-
дит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах,
присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению
АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в
комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделе-
ния калия и магния.
Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их
высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство,
являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого
эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуаль-
ные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к
постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.
Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации
часто проявляется уже через несколько дней, однако, для дости-
жения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 неде-
ли.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонен-
тов является очень сходной, и на нее не влияет факт их исполь-
зования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быст-
ро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения
через печень является крайне незначительным. Таким образом,
биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере,
85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови дости-
гается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после
приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для
пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и
1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет
3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть
поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мо-
чой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит глав-
ным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выде-
ляется через почки, а отчасти через печень. Больные с наруше-
ниями функции почек или печени, как правило, могут принимать
препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может
потребоваться снижение суточной дозы.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести
и всех типов.
ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время
завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного
снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно
во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертен-
зивный препарат из группы вазодилататоров.
Нет опыта применения вискальдикса у детей.
Нет данных о том, что дозировки или переносимость препа-
рата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с нали-
чием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать,
поскольку связанные со старением факторы (нарушения трофики
или функции почек) могут косвенно повлиять на переносимость
препарата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная
астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению диги-
талисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, АВ блокада
2-й и 3-й степени.
Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит, тяже-
лая недостаточность функции почек или печени; тяжелая или ре-
зистентная к лечению гипокалиемия; гиперчувствительность к
сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому
классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период бе-
ременности (использования диуретиков тиазидного типа во время
беременности следует избегать).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные на ранних стадиях или с
декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в
достаточной степени дигитализированы перед лечением вискаль-
диксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изме-
нений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму,
обусловленному неастматическими хроническими обструктивными
заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-бло-
катора, бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью,
поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с
бронхиальной астмой в анамнезе. При развитии бронхоспазма не-
обходимо принимать соответствующие терапевтические меры (сти-
муляторы бета2-адренорецепторов, производные теофиллина). При
общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необ-
ходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой
системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением обще-
го наркоза, дозировки вискальдикса должны быть снижены. Веро-
ятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности
бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом,
менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих
ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекоменду-
ется снижать дозы вискальдикса постепенно. Если лечению бе-
та-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоци-
томой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блока-
тор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симп-
томов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Одна-
ко, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне
бета-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические
сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конеч-
ностях, отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в ред-
ких случаях. У больных с почечной недостаточностью необходимо
определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих
подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бе-
та-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты,
следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжи-
тельных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия,
причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут
маскироваться за счет действия препарата. Больных следует про-
инструктировать в отношении того, что основным симптомом ги-
погликемии во время лечения бета-блокаторами является повышен-
ное потоотделение. У отечных больных, получающих вискальдикс,
в жаркую погоду может развиться гипонатриемия разбавления.
Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды
в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких
случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При
истинном дефиците соли средством выбора является соответствую-
щая заместительная терапия.
Вискальдикс не следует назначать матерям, кормящим
грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфо-
намиду (клопамиду) у ребенка.
Поскольку на ранних фазах лечения антигипертензивными
препаратами может развиваться головокружение или чувство уста-
лости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств
или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность до
тех пор, пока они не определяют свою индивидуальную реакцию на
лечение.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: вискальдикс обычно хорошо переносится.
Эпизодически отмечались - головокружение, чувство усталости,
нарушения со стороны ЖКТ, нарушения сна (сходные с теми, кото-
рые отмечались при использовании других бета-блокаторов). Эти
побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительны-
ми и носят временный характер. В редких случаях отмечались
кожные реакции и психические симптомы (депрессия, галлюцина-
ции), требовавшие прекращения лечения. Во время лечения тиа-
зидными диуретиками иногда наблюдалась тромбоцитопения и лей-
копения.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: имеющийся опыт показывает,
что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и ан-
тагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии, од-
нако, в/в инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избе-
гать. Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция
требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-бло-
катор (пиндолол в вискальдиксе) сочетается с антагонистом
кальция типа верапамила. Поскольку диуретики тиазидного ряда
снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении
вискальдиксом и препаратами лития дозировки лития следует
уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в плазме
крови. Применение кортикостероидов и НПВП может снижать выде-
ление из организма натрия и воды, так что совместное назначе-
ние этих агентов с вискальдиксом может потребовать увеличения
дозы диуретика. Тиазидные диуретики могут подавлять действие
пероральных антикоагулянтов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - брадикардия, тошнота, рвота,
ортостатические нарушения, обмороки, гипокалиемия и сопровож-
дающие ее нарушения. Лечение - в случае передозировки или ги-
перчувствительности к бета-блокаторам - 0,5-1,0 мг (или более)
атропина сульфата в/в. В случае необходимости можно вводить
изопреналина гидрохлорид, путем медленной в/в инъекции, начи-
ная с доз, составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достиже-
ния желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецеп-
торов. В случаях, резистентных к лечению, следует рассмотреть
возможность в/в назначения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида;
инъекцию можно повторить через час и, в случае необходимости,
далее назначить в/в вливание в дозе 1-3 мг/час. Во время этих
процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге.
В случае необходимости следует провести коррекцию электролит-
ного баланса.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.
њњњњњГАЛЛАПАМИЛњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
ПРОКОРУМ (PROCORUM, КНОЛЛЬ АГ, Германия)
њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,05 г галлапамила гидрохло-
рида.
СВОЙСТВА: селективный антагонист кальция 1 типа, обладаю-
щий антиангинальной, антиаритмической и гипотензивной актив-
ностью. За счет снижения сократимости миокарда и ЧСС снижает
потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии
и увеличивает коронарный кровоток, а также снижает тонус глад-
кой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое
сосудистое сопротивление. Обладает антиаритмическим действием
при наджелудочковых аритмиях.
ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии (в том
числе, и стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия;
лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмаль-
ная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий,
экстрасистолия); вторичная профилактика инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: назначают по 50 мг 2-4 раза в сутки с интерва-
лами не менее 6 часов. Препарат следует принимать во время или
сразу после еды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная брадикардия, синдром сла-
бости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III
степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипото-
ния, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии,
острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции
печени и/или почек, период беременности и кормления грудью,
детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат боль-
ным с АВ блокадой I степени, выраженной брадикардией (ЧСС ме-
нее 50 ударов в минуту), артериальной гипотонией, нарушениями
функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: могут появляться - тошнота, головокру-
жение, головная боль, покраснение лица, запоры. Иногда отмеча-
ются нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость,
аллергические кожные реакции. При применении больших доз пре-
парата, особенно у предрасположненных пациентов, возможно воз-
никновение выраженной брадикардии, синоаурикулярной блокады,
АВ блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сер-
дечной недостаточности. В единичных случаях - транзиторное по-
вышение в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной
фосфатазы; развитие внутрипеченочного холестаза.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном примене-
нии прокорума и бета-адреноблокаторов, антиаритмических
средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникнове-
ния брадикардии, АВ блокады, гипотонии, сердечной недостаточ-
ности.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.
њњњњњ"ГЕМЕРАН"њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
ГЕМЕРАН (HEMERAN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
СОСТАВ: натриевая соль кальциевого комплекса продуктов
сульфатирования окислительно расщепленных метилэфиров полига-
лактуроновой кислоты; гепариноид.
Крем 1%, гель 1%, лосьон 1% и эмульгель 1%.
ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата представляет
собой гепариноид, обладающий противосвертывающим и противо-
воспалительным действием. Гемеран предназначен для лечения по-
верхностного тромбофлебита. Препарат быстро снимает напряжение
тканей, устраняет боль и вызывает приятный охлаждающий эффект.
Способствует рассасыванию поверхностных гематом. Обладает хо-
рошей переносимостью. Не вызывает аллергических реакций даже
при длительном применении.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при местном применении гепариноид прони-
кает через кожу в прилежащие ткани. Путем измерения тромбино-
вого времени крови было выявлено, что после нанесения крема в
количестве 4 мг на 1 кг веса всасывается 1/6-1/4 дозы. Период
полувыведения гепариноида соответствует 1-2 дням. Гепариноид
выводится с мочой и калом, частично в виде активных метаболи-
тов.
ПОКАЗАНИЯ: острый поверхностный тромбофлебит.
Профилактика и терапия сходных с тромбофлебитом явлений,
развивающихся вследствие длительного постельного режима, после
операций, в/в инъекций и вливаний. Поверхностные гематомы и
инфильтраты.
ДОЗИРОВКА: больным с сухой кожей предпочтительнее пользо-
ваться эмульгелем, кремом, или лосьоном. Эмульгель и гель об-
ладают выраженным охлаждающим действием.
Гемеран следует наносить равномерно распределяя и не ока-
зывая давления, несколько раз в сутки на неповрежденную кожу.
Его можно наносить и на болезненную область, но не втирать.
Наиболее длительного действия можно достичь нанесением
2-3 раза в сутки непосредственно на кожу или с помощью мазевой
повязки тонкого (толщиной в лезвие ножа) слоя крема. При этом,
для покрытия участка кожи величиной с ладонь, необходимо на-
нести 1 г крема (столбик длиной 4 см из туба).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не известны.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: гемеран нельзя накладывать на открытые
раны, слизистую оболочку или конъюнктиву.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 и 150 г крема, 50 г геля, 50 мл лосьона
50 г эмульгеля в упаковке.
њњњњњ"ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ"њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ (HAEMITON COMPOSITUM, АВД
(Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия)
њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,15 мг гидрохлорида клониди-
на, 10 мг триамтерена и 5 мг гидрохлортиазида.
СВОЙСТВА: механизм действия гемитона композитум обуслов-
лен фармакологическими свойствами его составных компонентов.
Клонидин влияет на структуры ЦНС, тормозя активность вазомо-
торного центра. Понижение АД обеспечивается в результате
уменьшения тонуса и общего периферического сопротивления сосу-
дов при приеме клонидина в терапевтических дозах. Минутный
объем крови и ритм сердца понижаются незначительно. Триамтерен
является активным диуретиком, отличающимся тем, что усиливает
выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия. Он
угнетает секрецию калия в дистальных канальцах, способен
уменьшить гипокалиемию, вызываемую производными бензодиазепи-
на, и усиливать их диуретический эффект. Диуретическое
действие гидрохлортиазида обусловлено уменьшением реабсорбции
ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев
почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, од-
нако в меньшей степени. Кроме того, гидрохлортиазид оказывает
гипотензивное действие, при повышенном АД. Под влиянием произ-
водных бензотиадиазина происходит изменение обменных процессов
в клеточных мембранах эндотелиоцитов артериол и, в частности,
извлечение из клеток ионов натрия, что приводит к уменьшению
набухания эндотелиоцитов и снижению периферического сопротив-
ления сосудов.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония II-III (IV) стадии;
ренальная гипертензия.
ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально в зависимости от
действия лекарства и суточных колебаний показателей АД. Исход-
но назначают по 1/2-1 таблетке в сутки, затем постепенно дозу
повышают до 6 таблеток в сутки. Средние терапевтические дозы -
2-3 таблетки в сутки. При необходимости можно дополнительно
назначать гликозиды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; нарушения перифе-
рического артериального кровообращения.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пациенты, принимающие препарат, должны
воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятель-
ности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: известны субъективные побочные явления,
вызываемые клонидином, такие как слабость, чувство усталости,
сухость во рту. При приеме гемитона композитума эти побочные
явления выражены в меньшей степени.
ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.
њњњњњГЕМФИБРОЗИЛњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия)
ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА, Чешская республика)
ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД, Чешская республика)
ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз, Индия)
НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз, Индия)
СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия)
њњњњњњњњњњњњњњњњњњњњ
ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6
г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке.
ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА)
СОСТАВ: 1 таблетка, покрытой оболочкой, содержит 450 мг
гемфиброзила.
СВОЙСТВА: гемфиброзил снижает повышенный уровень тригли-
церидов в плазме. Клиническое значение имеют - понижение обще-
го холестирина; понижение объема холестирина, связанного с
ЛПНП и ЛПОНП; повышение холестирина, связанного с ЛПВП; пони-
жение объема триглицеридов. Механизм действия гемфиброзила не
полностью изучен, гемфиброзил действует в разных фазах синтеза
липидов. Ослабляет захват жирных кислот из плазмы в печени,
что ведет к уменьшению синтеза триглицеридов в печени. Гемфиб-
розил ингибирует синтез апопротеина В, являющегося компонентом
ЛПОНП, вследствие чего понижается синтез ЛПОНП. При терапии
гемфиброзилом явно ослабляется активность HMG-CоA-редуктазы,
ключевого фермента синтеза холестирина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь гемфиброзил быстро и
полностью всасывается. Относительная биологическая доступность
таблеток гевилона почти аналогична таковой для перорально вве-
денного раствора. Пик концентрации в плазме наблюдается через
1-2 часа после приема препарата. С белками плазмы связывается
около 95% вещества. Максимальные уровни в тканях наблюдаются
через 1-2 часа, более высокие концентрации отмечаются в печени
и почках. Гемфиброзил интенсивно метаболизируется, выводится
через почки. Биологический полупериод составляет около 1,5
часа. После повторного применения накопления в организме не
отмечается.
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые первичные гиперлипидемии (гипертригли-
церидемии, гиперхолестеринемии и комбинированные формы), не
коррегируемые диетой; тяжелые вторичные гипертриглицеридемии,
не проходящие при терапии основного заболевания (сахарного ди-
абета, подагры и т.д.).
ДОЗИРОВКА: обычно назначают 2 таблетки, покрытые оболоч-
ной, ве